オバタケ　キヨウコ
  大畠　京子
   所属   薬学部 薬学科
   職種   教授
言語種別 英語
発行・発表の年月 2009/03
形態種別 学術論文
査読 査読あり
標題 Design, synthesis and biological evaluation of enantiomeric beta-N-acetylhexosaminidase inhibitors LABNAc and DABNAc as potential agents against Tay-Sachs and Sandhoff disease
執筆形態 共著
掲載誌名 ChemMedChem.
巻・号・頁 4,pp.378-392
著者・共著者 Shane Rountree, J. S., Butters, T. D., Wormald, M. R., Boomkamp, S. D., Dwek, R. A., Asano, N., Ikeda, K., Evinson, E. L., Nash, R. J., Fleet, G. W. J.
概要 テイ-サックス病とサンドホッフ病はN-アセチルヘキソサミニダーゼの先天的欠損あるいは活性低下によって起こるリソソーム蓄積症であり、これらに対する有望な治療としてケミカルシャペロン療法が挙げられる。そこで、LABNAcとDABNAcおよびアルキル誘導体を合成し、N-アセチルヘキソサミニダーゼに対する阻害活性を評価した。その結果、LABNAcとそのN-ブチル誘導体が酵素に対して強い阻害活性を示し、その阻害様式は非競合阻害であった。